心得静,心得静说明书

高血压用药过程中,医生说药物有内在拟交感活性

具有IAS的β阻滞剂有：醋酰心安、卡替洛尔、吲哚洛尔、心得静、心得平等。

老年人收缩期高血压者，宜选择利尿剂、长效二氢吡啶类钙通过阻滞剂。（3）合并糖尿病、蛋白尿或轻、中度肾功能不全者（非肾血管性），可选用血管紧张素转换酶抑制剂。（4）心肌梗塞后的患者，可选择无内在拟交感作用的β受体阻滞剂或血管紧张素转换酶抑制剂（尤其伴收缩功能不全者）。

内在拟交感活性有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用（partial agonistic action），也称内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）。由于这种作用较弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。

比索洛尔是一种高选择性的1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2－受体调节的代谢效应。

而脂溶性的β受体阻滞剂则已经在高血压、急性心肌梗死和心肌梗死后二级预防、慢性心力衰竭等大规模临床研究中被证明能显著降低患病率和病死率。并且β受体阻滞剂是唯一被证明能够降低猝死的药物，其作用是其他药物所不能替代的。

阿普洛尔的药理作用 属于非选择性β受体阻滞剂，但具有内在拟交感活性。7 阿普洛尔的药代动力学 口服吸收良好，生物利用率低，于1h后，达血药峰浓度，血浆蛋白结合率为85%，主要在肝脏代谢，经肾脏排出体外，t1/2为3h。